合作信息
精制姜油缓释滴丸治疗肝纤维化的开发研究
发布单位：苏州大学科学技术与产业部
所属行业：医药制造、生物医药
合作信息类型：意向合作
机构类型：高等院校
供求关系：供应
合作信息期限：2016-9
参考价格：面议
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合作信息简介
成果名称：精制姜油缓释滴丸治疗肝纤维化的开发研究
成果简介：
本项目属生物医药中的中药创新药物领域，是以中国传统中药为原料，采用高技术提取分离得到纯度达50%以上(制备工艺的发明专利已经授权)，并制成防治脂肪肝的新型药物。目前国内外尚无从此类中药中提取有效单体成分，用于防治脂肪肝的药物上市销售。本项目技术先进，符合国家食品药品监督管理局中药注册分类I新药的基本要求。
精制姜油缓释滴丸的制备工艺：超临界CO2流体萃取、精制姜油水溶性差，如何优选使用最好的固体分散剂，是本项目一个重点解决的问题。拟选用水不溶性聚合物，肠溶性材料、脂质材料为载体制备固体分散剂，制成精制姜油缓释滴丸，要求药物在体内缓慢释药达12 h，故处方筛选的依据定为2 h释药约40%，10h释药80%以上，制剂服用后既可使血药浓度快速达到治疗范围又能持续维持一段时间的药物浓度。如何优选使用水溶性载体PEG6000制成固体分散体，使药物分子不易形成聚集体，或使微粒不易形成聚附体，保证药物高度分散性，加快药物溶出和吸收，构成缓释滴丸的速释部分。如何优选使用水不溶性的硬脂醇、β-CD的包合对药物释放起阻滞作用，构成缓释滴丸的缓释部分。
精制姜油缓释滴丸的质量标准：姜辣素主要由6-姜酚、8-姜酚、6-姜烯酚及少量的分解产物姜酮、姜烯、姜二酮等组成，其中6-姜酚含量占三者总量的一半以上。6-姜酚为对照品对精制姜油缓释滴丸进行HPLC定量分析。也可采用《美国药典》(24版)所载高效液相色谱法，以辣椒素为对照品对精制姜油缓释滴丸中姜酚和姜烯酚进行定量分析，无需6-姜酚纯品标样，直接对样品中的姜辣素类进行定性和定量分析。
创新内容:
本项目采用高新分离技术-超临界CO2流体(SFE-CO2)萃取姜油，超临界CO2流体(SFE—CO2)萃取技术特别适用于生物资源有效成分的分离。并有以下几个优点：用超临界萃取中药有效成分提取完全，无残留溶剂;提取是在低温状态下进行，防止了有效成分在高温下被破坏;生产方便、成本较低。由于滴丸载药量小，多数滴丸重量少于100mg，缓释滴丸的制备工艺必须精制，富集有效成分或有效部位。本项目将超临界流体萃取姜油上硅胶柱进一步细分，得到精制姜油，测定提取物中姜辣素的含量大于50%。精制姜油采用高科技手段和设备制成控释滴丸，该滴丸能使药物在滴丸中以恒定速度溶出，其作用可达数日以上。迄今为止对姜油抗肝纤维化作用研究未见有文献报道。本项目正在申请国家职务发明创造专利。生姜(Zingiber officinale Rose)为姜科多年生草本植物，其根茎芳香而辛辣，是一种常用的调味品，也是一味应用十分广泛的中药，临床药用多以复方为主。丹麦生物化学家莫腾.韦德纳经过7年研究，从生姜提出有效成分，研制成功对治疗关节疼痛有独特疗效的新药ZINAXIN。 姜油中的有效成分姜辣素，有较强的利胆作用，能预防和治疗胆囊炎、胆结石和前列腺炎。超临界CO2流体(SFE-CO2)萃取姜油有良好的药学、药理学研究基础和临床应用报导。本项目是一个疗效确切、科技含量高的创新中药，申报新药容易成功。
成熟程度:
中药滴丸剂是利用现代科技手段制成的中药新剂型，中药滴丸具有设备简单、操作简便、工艺周期短、生产率高的特点，且生产车间无粉尘，有利于劳动保护和产业化生产。中药滴丸剂现有研究起点科技水平较高。我国滴丸生产品种和规模的发展已形成产业化，中药滴丸目前现有的20多个品种远远但以满足国内如此巨大的医药市场需求。国内生产的滴丸机有：单品种滴丸机、多品种滴丸机、定量泵滴丸机和向上滴丸机等四种。迄至今为止对精制姜油抗肝纤维化作用研究未见有文献报道。随着各方面新技术新工艺的发展，相信中药滴丸剂的研究及应用必将得到更大的发展。经苏州市专利局查新“精制姜油缓释滴丸”研究成果具有新颖性和创造性，本研究项目正在申请国家职务发明创造专利。查新报告结果：“国内未见制备精制姜油缓释滴丸(主要成分为姜酚)用于治疗肝纤维化的报道”。
应用前景:
肝纤维化是病毒性肝炎、血吸虫性肝炎、酒精性肝炎及药物性肝损伤等多种慢性肝损伤的结局，是各种病因所致的慢性肝病的共同病理阶段，也是向肝硬化发展的主要中间环节。在我国仅乙型肝炎病毒携带者就达1.3亿，其中约3000万以上为慢性肝炎患者，轻型肝炎中肝纤维化发生率为64%，中重型肝炎中100%有纤维化[4]。我国超3000万的慢性肝炎患者有25%-40%的人终将发展为肝硬化或肝癌。国外有学者明确提出人类典型发展的肝硬化完全可以发生逆转。美国著名肝病学家Hans Popper教授提出“谁能阻止或延缓肝纤维化的发生，谁将治愈大多数慢性肝病”[5]。近10多年来，随着肝纤维化发生机制的逐渐阐明，肝纤维化病治疗成为可能。
中药有效成分抗肝纤维化治疗已显示出明显的优势及价值，其多环节、多层次及多靶点的综合药理学作用可能是其优势所在。经过多年的研究，已经发现数十种具有抗肝纤维化作用的单味中草药及中药成分。上述多数中药仍处于实验研究阶段，用于临床的较少。主要原因是药物的疗效不稳定、服用量大、吸收困难等缺点。
合作方式：面议。
联系方式：
苏州大学科学技术与产业部 0512-67165732
成果简介：
本项目属生物医药中的中药创新药物领域，是以中国传统中药为原料，采用高技术提取分离得到纯度达50%以上(制备工艺的发明专利已经授权)，并制成防治脂肪肝的新型药物。目前国内外尚无从此类中药中提取有效单体成分，用于防治脂肪肝的药物上市销售。本项目技术先进，符合国家食品药品监督管理局中药注册分类I新药的基本要求。
精制姜油缓释滴丸的制备工艺：超临界CO2流体萃取、精制姜油水溶性差，如何优选使用最好的固体分散剂，是本项目一个重点解决的问题。拟选用水不溶性聚合物，肠溶性材料、脂质材料为载体制备固体分散剂，制成精制姜油缓释滴丸，要求药物在体内缓慢释药达12 h，故处方筛选的依据定为2 h释药约40%，10h释药80%以上，制剂服用后既可使血药浓度快速达到治疗范围又能持续维持一段时间的药物浓度。如何优选使用水溶性载体PEG6000制成固体分散体，使药物分子不易形成聚集体，或使微粒不易形成聚附体，保证药物高度分散性，加快药物溶出和吸收，构成缓释滴丸的速释部分。如何优选使用水不溶性的硬脂醇、β-CD的包合对药物释放起阻滞作用，构成缓释滴丸的缓释部分。
精制姜油缓释滴丸的质量标准：姜辣素主要由6-姜酚、8-姜酚、6-姜烯酚及少量的分解产物姜酮、姜烯、姜二酮等组成，其中6-姜酚含量占三者总量的一半以上。6-姜酚为对照品对精制姜油缓释滴丸进行HPLC定量分析。也可采用《美国药典》(24版)所载高效液相色谱法，以辣椒素为对照品对精制姜油缓释滴丸中姜酚和姜烯酚进行定量分析，无需6-姜酚纯品标样，直接对样品中的姜辣素类进行定性和定量分析。
创新内容:
本项目采用高新分离技术-超临界CO2流体(SFE-CO2)萃取姜油，超临界CO2流体(SFE—CO2)萃取技术特别适用于生物资源有效成分的分离。并有以下几个优点：用超临界萃取中药有效成分提取完全，无残留溶剂;提取是在低温状态下进行，防止了有效成分在高温下被破坏;生产方便、成本较低。由于滴丸载药量小，多数滴丸重量少于100mg，缓释滴丸的制备工艺必须精制，富集有效成分或有效部位。本项目将超临界流体萃取姜油上硅胶柱进一步细分，得到精制姜油，测定提取物中姜辣素的含量大于50%。精制姜油采用高科技手段和设备制成控释滴丸，该滴丸能使药物在滴丸中以恒定速度溶出，其作用可达数日以上。迄今为止对姜油抗肝纤维化作用研究未见有文献报道。本项目正在申请国家职务发明创造专利。生姜(Zingiber officinale Rose)为姜科多年生草本植物，其根茎芳香而辛辣，是一种常用的调味品，也是一味应用十分广泛的中药，临床药用多以复方为主。丹麦生物化学家莫腾.韦德纳经过7年研究，从生姜提出有效成分，研制成功对治疗关节疼痛有独特疗效的新药ZINAXIN。 姜油中的有效成分姜辣素，有较强的利胆作用，能预防和治疗胆囊炎、胆结石和前列腺炎。超临界CO2流体(SFE-CO2)萃取姜油有良好的药学、药理学研究基础和临床应用报导。本项目是一个疗效确切、科技含量高的创新中药，申报新药容易成功。
成熟程度:
中药滴丸剂是利用现代科技手段制成的中药新剂型，中药滴丸具有设备简单、操作简便、工艺周期短、生产率高的特点，且生产车间无粉尘，有利于劳动保护和产业化生产。中药滴丸剂现有研究起点科技水平较高。我国滴丸生产品种和规模的发展已形成产业化，中药滴丸目前现有的20多个品种远远但以满足国内如此巨大的医药市场需求。国内生产的滴丸机有：单品种滴丸机、多品种滴丸机、定量泵滴丸机和向上滴丸机等四种。迄至今为止对精制姜油抗肝纤维化作用研究未见有文献报道。随着各方面新技术新工艺的发展，相信中药滴丸剂的研究及应用必将得到更大的发展。经苏州市专利局查新“精制姜油缓释滴丸”研究成果具有新颖性和创造性，本研究项目正在申请国家职务发明创造专利。查新报告结果：“国内未见制备精制姜油缓释滴丸(主要成分为姜酚)用于治疗肝纤维化的报道”。
应用前景:
肝纤维化是病毒性肝炎、血吸虫性肝炎、酒精性肝炎及药物性肝损伤等多种慢性肝损伤的结局，是各种病因所致的慢性肝病的共同病理阶段，也是向肝硬化发展的主要中间环节。在我国仅乙型肝炎病毒携带者就达1.3亿，其中约3000万以上为慢性肝炎患者，轻型肝炎中肝纤维化发生率为64%，中重型肝炎中100%有纤维化[4]。我国超3000万的慢性肝炎患者有25%-40%的人终将发展为肝硬化或肝癌。国外有学者明确提出人类典型发展的肝硬化完全可以发生逆转。美国著名肝病学家Hans Popper教授提出“谁能阻止或延缓肝纤维化的发生，谁将治愈大多数慢性肝病”[5]。近10多年来，随着肝纤维化发生机制的逐渐阐明，肝纤维化病治疗成为可能。
中药有效成分抗肝纤维化治疗已显示出明显的优势及价值，其多环节、多层次及多靶点的综合药理学作用可能是其优势所在。经过多年的研究，已经发现数十种具有抗肝纤维化作用的单味中草药及中药成分。上述多数中药仍处于实验研究阶段，用于临床的较少。主要原因是药物的疗效不稳定、服用量大、吸收困难等缺点。
合作方式：面议。
联系方式：
苏州大学科学技术与产业部 0512-67165732
