成果名称：蛇床子素治疗脂肪肝的新药研制

　　成果简介：

　　蛇床子素(osthole)是中药蛇床子中的主要有效成分，本实验室在2005年首先发现，蛇床子素对多种动物的高脂性和酒精性脂肪肝具有明显的治疗作用。进一步的研究发现，蛇床子素可通过增加肝组织中PPARα和PPARγ的表达，提高脂酶的活性、肝中脂肪酸转运蛋白和脂肪酸结合蛋白的表达，从而增加肝脏对脂肪酸的转运、摄取和氧化;另一方面，蛇床子素还可通过激活PPARα抑制肝组织中二酰基甘油酰基移酶和HMG-CoA 还原酶的表达而减少肝中甘油三酯和胆固醇的合成，还能增加CPY7A的表达，促进胆固醇转化为胆汁酸。这些内容的研究结果已发表于苏州大学学报(医学版)、World Journal of Gastroenterology(SCIE收录)、Acta Pharmacologica Sinica(SCI收录)、 Planta Medica (SCI收录)、Digestive and Liver Disease(SCI收录)和 Journal of Asian Natural Products Research(SCI收录)上，并已获发明专利2项。蛇床子素对高脂性脂肪肝的治疗作用在2007年也得到了日本一家实验室的研究证实。

　　项目的技术创新点和成熟度：

　　已完成了蛇床子素的提取制备工艺的研究，蛇床子素的纯度达90%以上，符合中药一类新药的要求;已基本完成了主要药效学的研究工作;从急性毒性试验(小鼠口服的LD50为6.241g/kg)和对脂肪肝治疗剂量(鹌鹑和大鼠的口服剂量均为5-20mg/kg，小鼠为10-40mg/kg)以及文献报道它有抗诱变抗癌作用看，推测蛇床子素的安全性是比较好的。

　　技术特点及创新点

　　蛇床子素提取的工艺路线简单，易工业化生产;蛇床子素的纯度达90%以上;蛇床子素非常稳定，易保存;对各种脂肪肝动物包括高脂性大鼠、小鼠和鹌鹑，酒精性脂肪肝大鼠和小鼠所致的脂肪肝均有较好的治疗作用;安全性好。

　　技术指标

　　蛇床子素的纯度达90%以上，符合中药一类新药的要求;治疗作用机制已初步阐明，为PPARα/γ的部分双重激动剂。

　　合作方式：面议。

　　联系方式：

　　苏州大学科学技术与产业部 0512-67165732