成果名称：咪唑啉-2,4-二酮类衍生物及制备方法和用途

　　成果拥有单位：浙江大学

　　成果简介：

　　本发明提供一类咪唑啉-2,4-二酮类衍生物及其生理可接受的盐,通过咪唑啉-2,4-二酮 与R1CH2X(X=Cl或Br)反应,得到3-取代咪唑啉-2,4-二酮,再与R2CH2X反应制得目的化合 物,经柱层析分离得到纯品,反应用 DMF 或 DMSO 作溶剂,用 NaH 或 K2CO3 作碱,反应温度 为 30～90℃,反应时间为 2～8 小时。经初步的药理实验表明,本发明的化合物对 DPP-IV 有 较强的抑制活性,并对正常大鼠有明显的降血糖水平,可在制备抗Ⅱ型糖尿病药物中应用,作 为结构全新的 DPP-IV 抑制剂。本发明以咪唑啉-2,4-二酮为优势结构,设计合成的路线简短, 原料廉价易得,适于实用;所述衍生物的结构通式。

　　主要功能与指标： 本发明提供一类咪唑啉-2,4-二酮类衍生物及其生理可接受的盐,通过咪唑啉-2,4-二酮 与R1CH2X(X=Cl或Br)反应,得到3-取代咪唑啉-2,4-二酮,再与R2CH2X反应制得目的化合 物,经柱层析分离得到纯品,反应用 DMF 或 DMSO 作溶剂,用 NaH 或 K2CO3 作碱,反应温度 为 30～90℃,反应时间为 2～8 小时。

　　投资效益分析：

　　本发明的化合物对 DPP-IV 有较强的抑制活性,并对正常大鼠有明显的降血糖水平,可在制备抗Ⅱ型糖尿病药物中应用,作为结构全新的 DPP-IV 抑制剂。本发明以咪唑啉-2,4-二酮为优势结构,设计合成的路线简短,原料廉价易得,适于实用;所述衍生物的结构通式。

　　合作方式：面议

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