NO 是一种生物功能广泛的无机小分子，参与循环、神经、免疫等系统及骨的代谢，在体内由 NOS（一氧化氮合酶）合成，NO 代谢异常可导致风湿性关节炎、哮喘、中风、早老性痴呆等疾病，因此，NOS 抑制剂已成为新药研究的热点之一，但至今尚未找到优良的 NOS 抑制剂。本课题的目的在于通过双胍类和三嗪类化合物的合成及其抑制 NOS 活性的筛选，找到更好的选择性 NOS 抑制剂的先导物，为市场提供进一步研发高效低毒 NOS 抑制剂的先导物。目前已合成双胍类化合物8个，三嗪类化合物13个共计21个目标化合物，已进行结构确证；对双胍合成反应的中间体进行了分离及结构确证，并对双胍合成反应的条件进行了优化。利用体外细胞培养法对合成的8个双胍化合物及双胍合成反应中共同的中间体进行了NOS抑制活性的测定，筛选得到3个具有活性的样品，具有进一步深入研究的价值。